Damit Testosteron wirken kann, muss es ähnlich einem Schlüssel-Schloss-Prinzip an einen Rezeptor (diesen nennt man Androgenrezeptor) auf der Zelloberfläche andocken. Wenn das Testosteron den Rezeptor aktiviert (wie ein Schlüssel, der ein Schloss öffnet), wandert der Rezeptor mit dem Testosteron durch die Zelle zum Zellkern und sorgt hier dafür, dass die Zelle Stoffe bildet, die testosteronabhängig sind. Einige von diesen Stoffen tragen bei einem Prostatakarzinom zum Tumorwachstum bei. Die Medikamente, die bewirken, dass das Testosteron nun nicht mehr an den Androgenrezeptor andocken kann (wie als wenn man das Schlüsselloch verklebt) nennt man Androgenrezeptorblocker. Sie sorgen also im Gegensatz zu den LHRH