Es hat sowohl eine hormonelle als auch eine krebsbekämpfende (=zytostatische) Wirkung. Durch seinen Wirkstoff verhindert Estramustin die Zellteilung der Tumorzelle, gleichzeitig senkt es die Androgenproduktion.

Estramustin wird meistens in Tablettenform dreimal täglich mit 280mg eingenommen, es wird nur selten als alleiniges Präparat eingesetzt. Auch eine Gabe über die Vene ist möglich.

Heutzutage wird Estramustin insgesamt nur noch selten verordnet.